一、糖皮質激素定義:
糖皮質激素是指由腎上(shàng)腺束狀帶所分泌的具有調節物質(糖、蛋白(bái)、脂肪、水(shuǐ)鹽)代謝(xiè)、抗炎症、抗過敏等作(zuò)用(yòng)的重要激素。
二、糖皮質激素的發展史:
1949年糖皮質激素類藥物問世以來(lái),糖皮質激素家族經過幾十年的發展,從(cóng)無到(dào)有。1949年發現(xiàn)可的松,1954年人工(gōng)合成強的松和(hé)強的松龍,60年代中後期人工(gōng)合成地塞米松和(hé)倍他(tā)米松,糖皮質激素家族成員一直不停的朝前推進,從(cóng)短效的氫化可的松到(dào)中效的甲強龍,再到(dào)長效的倍他(tā)米松,不停的改進,就是爲了(le)有更強的抗炎療效,更小(xiǎo)的等效劑量,以及更小(xiǎo)的鈉水(shuǐ)潴留副作(zuò)用(yòng)。
三.糖皮質激素的參數對(duì)比:
把氫化可的松作(zuò)爲參數1來(lái)對(duì)比(因爲人體唯一天然分泌的糖皮質激素是氫化可的松,因此都是以氫化可的松作(zuò)爲基礎參數1來(lái)對(duì)比的),氫化可的松抗炎強度爲比值爲1,甲強龍的抗炎比值爲5,倍他(tā)米松抗炎比值可高(gāo)達35,倍他(tā)米松抗炎強度爲甲強龍的7倍,氫化可的松的35倍,所有的糖皮質激素家族成員中倍他(tā)米松的抗炎療效最強。糖皮質激素家族成員在等效劑量方面的參數對(duì)比:氫化可的松20的比值=甲強龍4的比值=地塞米松0.75的比值=倍他(tā)米松0.6的比值。所有糖皮質激素家族成員中,倍他(tā)米松的抗炎強度最強,等效劑量最小(xiǎo)
鈉水(shuǐ)潴留會(huì)引起高(gāo)血壓、水(shuǐ)腫、心衰、肌無力、代謝(xiè)性堿中毒嚴重的副作(zuò)用(yòng)。把氫化可的松的鈉水(shuǐ)潴留副作(zuò)用(yòng)作(zuò)爲基礎參數1來(lái)對(duì)比,甲強龍比值降了(le)一半,爲0.5,倍他(tā)米松比值爲0,在鈉水(shuǐ)潴留方面沒有副作(zuò)用(yòng)。
氫化可的松作(zuò)用(yòng)持續時(shí)間爲8-12小(xiǎo)時(shí),潑尼松、甲強龍的作(zuò)用(yòng)持續時(shí)間爲18-36小(xiǎo)時(shí),長地塞米松、倍他(tā)米松的作(zuò)用(yòng)持續時(shí)間爲36-54小(xiǎo)時(shí)。
四.糖皮質激素的藥理(lǐ)作(zuò)用(yòng)
(1)抗炎。糖皮質激素類藥有強大(dà)的抗炎作(zuò)用(yòng),對(duì)各種因素引起的炎症都有對(duì)抗作(zuò)用(yòng)(包括物理(lǐ)、化學、生物、免疫因素)。對(duì)炎症的各個時(shí)期都有抑制作(zuò)用(yòng)。
在炎症早期可減輕滲出、水(shuǐ)腫、毛細血管擴張、炎性細胞浸潤及吞噬反應,緩解紅(hóng)、腫、熱、痛症狀;在炎症後期可抑制毛細血管及成纖維細胞的增生,延緩肉芽組織的形成,從(cóng)而防止組織的粘連和(hé)瘢痕形成,減輕後遺症。其抗炎作(zuò)用(yòng)與下(xià)列因素有關:穩定溶酶體膜,減少蛋白(bái)酶等水(shuǐ)解酶的釋放(fàng),抑制組織細胞的降解;抑制緻炎物質如前列腺素、白(bái)三烯的釋放(fàng);促進黏多糖合成,減少其降解,保護細胞間基質;降低(dī)炎症時(shí)毛細血管的通透性等。
(2)抗毒素。通過穩定溶酶體膜、減少内熱原的釋放(fàng)和(hé)降低(dī)體溫調節中樞對(duì)熱原的敏感性,提高(gāo)機體對(duì)細菌内毒素的耐受力,減輕其對(duì)機體的損害。但(dàn)對(duì)内毒素無中和(hé)及破壞作(zuò)用(yòng),對(duì)細菌外(wài)毒素無作(zuò)用(yòng)。
(3)抗免疫。對(duì)免疫過程均有抑制作(zuò)用(yòng)。抑制巨噬細胞對(duì)抗原的吞噬和(hé)處理(lǐ);阻礙免疫母細胞的增殖;使血中淋巴細胞分布減少;抑制B細胞轉化爲漿細胞,使抗體生成減少;并抑制補體的形成,影響體液免疫反應;抑制免疫反應引起的炎症反應
(4)抗休克。除與上(shàng)述抗炎、抗毒素、抗免疫作(zuò)用(yòng)有關外(wài),還因糖皮質激素類藥物具有下(xià)列作(zuò)用(yòng):增強心肌收縮力、解除血管痙攣、改善微循環;穩定溶酶體膜減少心肌抑制因子的形成;降低(dī)血管對(duì)縮血管活性物質的敏感性
(5)對(duì)血液成分的影響。能(néng)刺激骨髓造血功能(néng),增加紅(hóng)細胞、中性粒細胞、血小(xiǎo)闆數量及血紅(hóng)蛋白(bái)含量;但(dàn)使血中淋巴細胞和(hé)嗜酸性粒細胞減少
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